第一节 化学、构效关系及分类

ferdinand

一、化学



肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamine），其基本化学结构是β-苯乙胺。

β-苯乙胺　儿茶酚
表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性



二、构效关系



1．肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
3．氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。


三、分类



按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptoragonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptoragonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptoragonists）。





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